Thuốc tiểu đường Pioglitazone Tablets USP 30 viên

Thành phần

• Pioglitazone …………………………. 15 mg.

Công dụng (Chỉ định)

• Đái tháo đường typ 2 chưa kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn và luyện tập.
• Pioglitazon có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với metformin (khi có chống chỉ định hoặc không dung nạp sulfonylurê), hoặc với một sulfonylurê (khi có chống chỉ định hoặc không dung nạp với metformin), hoặc phối hợp với cả hai (khi không chấp nhận dùng insulin do lối sống, do các vấn đề cá nhân khác, hoặc do béo).
• Khi phối hợp metformin và một sulfonylurê cho kết quả điều trị kém, chứng tỏ giải phóng insulin kém và thêm pioglitazon sẽ ít có tác dụng. Trong trường hợp này, dùng insulin thích hợp hơn, trừ khi không chấp nhận insulin. Pioglitazon có thể phối hợp với insulin (các chuyên gia Việt Nam khuyến cáo không nên kết hợp các thuốc nhóm glitazon với insulin).
• Điều trị bằng pioglitazon chỉ được tiếp tục nếu nồng độ HbAjC giảm ít nhất 0,5% trong vòng 6 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị.

Liều dùng

Cách dùng:

• Dùng uống.

Liều dùng:

• Pioglitazon được dùng dưới dạng pioglitazon hydroclorid, nhưng liều dùng được biểu hiện dưới dạng base. 1,1 mg Pioglitazon Hydroclorid tương ứng với 1 mg Pioglitazon Base.

Người lớn:

• Liều dùng thông thường là 15 – 30 mg/lần/24 giờ (dùng đơn độc hoặc phối hợp), cũng có thể tăng dần liều nếu đáp ứng không đủ lên đến tối đa là 45 mg/lần/24 giờ tùy theo đáp ứng. Pioglitazon có thể dùng cùng hoặc dùng xa bữa ăn.
• Khi bắt đầu cho Pioglitazon phối hợp với một Sulfonylurê đang dùng, vẫn tiếp tục liều hiện dùng của thuốc này. Nếu có giảm Glucose huyết, giảm liều của Sulfonylurê.
• Đối với Metformin, ít khi phải thay đổi liều. Đối với Insulin, nếu có hạ Glucose huyết, phải giảm 10 – 25% liều Insulin.
• Nếu lỡ quên không dùng thuốc một lần, sử dụng liều tiếp theo như bình thường, không tăng liều gấp đôi để bù liều đã quên.

Liều dùng trong một số trường hợp đặc biệt:

Suy thận:

• Không cần thiết phải điều chỉnh liều pioglitazon đối với bệnh nhân suy thận.
• Dạng phối hợp pioglitazon với metformin chống chỉ định dùng trong suy thận (có nồng độ creatinin huyết thanh ít nhất là 1,5 mg/dl đối với nam hoặc 1,4 mg/dl đối với nữ).
• Trên bệnh nhân suy thận, nên khởi đầu bằng liều 1 mg glimepirid dùng hàng ngày trước khi phối hợp glimepirid với pioglitazon.

Suy tim: 

• Suy tim độ II (theo phân loại NYHA) không được khuyến cáo dùng pioglitazon.
• Tuy nhiên, nếu buộc phải dùng, phải khởi đầu với liều dùng thấp nhất theo khuyến cáo, sau vài tháng có thể tăng dần liều với sự kiểm soát chặt chẽ về cân nặng, tình trạng phù và tiến triển của suy tim.
• Với bệnh nhân suy tim tâm thu (mức độ II trở xuống) kết hợp với đái tháo đường typ 2, có thể khởi đầu với liều 15 mg/lần/24 giờ (đơn trị liệu), nếu an toàn và dung nạp tốt, có thể chỉnh liều đến 30 mg/lần/24 giờ (đơn trị liệu) trước khi phối hợp 2 mg Glimepirid với 30 mg Pioglitazon dưới sự giám sát chặt chẽ về cân nặng, tình trạng phù và mức độ tiến triển của suy tim.

Bệnh nhân cao tuổi: 

• Không cần chỉnh liều pioglitazon với bệnh nhân cao tuổi. Dạng phối hợp pioglitazon với metformin nên thận trọng với bệnh nhân cao tuổi vì tuổi cao thường liên quan đến chức năng thận suy yếu.
• Liều khởi đầu và liều duy trì phải được dùng thận trọng và cần được điều chỉnh. Nhìn chung liều dùng không được tới liều tối đa cho phép ở người trẻ.

Bệnh nhân suy dinh dưỡng: 

• Liều duy trì pioglitazon trong công thức phối hợp với metformin cần phải được lưu ý khi dùng cho bệnh nhân già yếu, suy nhược hoặc suy dinh dưỡng, và những bệnh nhân có suy chức năng tuyến yên, tuyến thượng thận, suy chức năng gan, liều không được chỉnh tới liều tối đa của khuyến cáo.
• Những bệnh nhân như vậy đặc biệt dễ bị hạ glucose huyết, nên bắt đầu điều trị với glimepirid 1 mg/lần/ngày trước khi bắt đầu liệu pháp phối hợp.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Mẫn cảm với Pioglitazon hoặc với bất cứ thành phần nào trong công thức thuốc.
• Đái tháo đường Typ 1 hoặc đái tháo đường có tình trạng nhiễm toan – Ceton.
• Suy tim hoặc tiền sử suy tim độ III, IV theo phân loại NYHA (New York Heart Association).
• Suy gan.
• Ung thư bàng quang đang hoạt động.
• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
• Đái tháo đường Typ 2 nhưng đang trong tình trạng cấp của một bệnh mạn tính hay bệnh có tính chất cấp tính (hôn mê, nhồi máu cơ tim, đột quỵ).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tăng cân. Nhiễm trùng hô hấp. Tê cóng, lạnh. Gãy xương.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

• Viêm mũi xoang. Mất ngủ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

• Rối loạn thị giác (do ứ dịch sau mắt). Tăng Enzym gan.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng enzym CYP 2C8:

• Gemfibrozil ức chế CYP 2C8 nên làm tăng diện tích dưới đường cong của Pioglitazon lên 3 lần, do đó cần giảm liều Pioglitazon khi dùng cùng Gemfibrozil hoặc các thuốc ức chế CYP 2C8.
• Rifampicin gây cảm ứng CYP 450 ở gan nên làm giảm diện tích dưới đường cong của Pioglitazon xuống một nửa, do đó phải tăng liều Pioglitazon khi dùng cùng Rifampicin hoặc các thuốc cảm ứng Enzym CyP 2C8.

Với thuốc tránh thai dạng phối hợp Estrogen – Progestin Pioglitazon làm giảm nhẹ nồng độ đỉnh trong huyết thanh và diện tích dưới đường cong của estrogen, tuy nhiên hậu quả lâm sàng chưa rõ.

Với các thuốc ức chế CYP 3A4: 

• Làm tăng AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương của pioglitazon. Hầu như không có tương tác về dược động học với ranitidin, một thuốc ức chế CYP 3A4 yếu.

Với các thuốc chuyển hóa qua hệ enzym CYP 3A4: 

• Pioglitazon gây cảm ứng nhẹ enzym CYP 3A4 nên làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của các thuốc chuyển hóa qua hệ Enzym này như Atorvastatin, Midazolam, Ethinylestradiol, Nifedipin.
• Với các thuốc chuyển hóa qua hệ enzym khác Pioglitazon hầu như không có tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa qua CYP 2C9 (như Ưarfarin), CYP 1A2.
• Với các thuốc chống đái tháo đường khác Pioglitazon có tương tác dược lực học với Insulin và các thuốc chống đái tháo đường Glucose uống khác, do đó cần giảm liều các thuốc dùng cùng.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Suy tim: 

• Phù và tăng cân là nguy cơ thường gặp khi dùng pioglitazon một mình, hoặc phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác, do đó làm tăng nguy cơ suy tim (đặc biệt khi phối hợp với insulin).
• Tất cả các bệnh nhân trước khi điều trị bằng pioglitazon phải được kiểm soát cân nặng và tình trạng phù. Nếu phù xuất hiện trong những tháng đầu điều trị pioglitazon, cần đánh giá khả năng mắc suy tim để cân nhắc ngừng điều trị.

Suy gan: 

• Trước khi điều trị bằng pioglitazon, bệnh nhân phải được kiểm tra kỹ chức năng gan. Nếu enzym ALT tăng hơn 2,5 lần giới hạn bình thường cao thì không nên dùng pioglitazon.
• Nồng độ ALT cũng phải được kiểm tra định kỳ trong quá trình điều trị bằng pioglitazon. Nếu tăng trên 3 lần giới hạn trên của bình thường và vẫn duy trì trong lần kiểm tra tiếp theo thì phải ngừng điều trị.
• Pioglitazon cũng cần được chấm dứt điều trị khi vàng da xuất hiện. 

Gãy xương: 

• Thiazolidinedion gây mất chất khoáng xương và làm tăng nguy cơ gãy xương ở phụ nữ và có thể ở cả nam giới mắc đái tháo đường typ 2.
• Tác dụng này thường xảy ra sau 1 năm điều trị bằng pioglitazon. Những xương bị gãy thường là đầu xa của tay hoặc chân như cổ tay, bàn tay, cổ chân, xương chày, xương mác.
• Do vậy, cần cân nhắc đến nguy cơ gãy xương khi khởi đầu và tiếp tục điều trị bằng pioglitazon cho những phụ nữ mắc đái tháo đường typ 2.

Rụng trứng: 

• Pioglitazon kích thích rụng trứng, do đó nguy cơ có thai nếu không áp dụng các biện pháp tránh thai từ trước; rụng trứng có thể xuất hiện trở lại với những bệnh nhân đã mãn kinh hoặc tiền mãn kinh.
• Nếu rối loạn kinh nguyệt xuất hiện, cần cân nhắc giữa lợi ích với nguy cơ của việc tiếp tục dùng piogliazon. 

Thay đổi về huyết học: 

• Giảm hemoglobin và hematocrit liên quan đến liều thường xuất hiện ở tuần thứ 4 đến tuần thứ 12 sau khi bắt đầu khởi trị bằng Piogliazon.
• Những tác dụng này có thể liên quan đến tăng thể tích huyết tương và hiếm khi cần điều trị.

Rối loạn thị giác: 

• Nhìn mờ, giảm thị lực có thể gặp trong quá trình điều trị bằng pioglitazon hoặc một thiazolidindion khác.
• Nguyên nhân thường là do phù hoàng điểm (macular edema), thường kèm với phù ngoại vi. Các dấu hiệu này sẽ hồi phục lại khi ngừng thuốc.
• Một số bệnh nhân chỉ phát hiện ra có tổn thương mắt khi thăm khám. Do vậy, tất cả các bệnh nhân phải được khám mắt định kỳ bởi các bác sĩ chuyên khoa mắt để phát hiện các tổn thương ở mắt, từ đó cân nhắc tiếp tục điều trị hay chuyển sang phương pháp trị liệu khác.

Nguy cơ ung thư bàng quang: 

• Cần thận trọng khi dùng pioglitazon kéo dài (trên 12 tháng) và/hoặc dùng liều cao (gây tích lũy) vì tăng nguy cơ gây ung thư bàng quang.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Xếp hạng cảnh báo

• AU TGA pregnancy category: B3
• US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

• Không dùng pioglitazon cho phụ nữ mang thai.
• Tuy nhiên, do những bất thường về nồng độ Glucose máu trong thời kỳ mang thai có thể làm tăng các khuyết tật bấm sinh hoặc làm tăng tỷ lệ tử vong cũng như tai biến cho thai, do đó hầu hết các nhà lâm sàng đều khuyên dùng insulin để kiểm soát Glucose huyết ở phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

• Pioglitazon qua được sữa mẹ và có thể ảnh hưởng đến con.
• Chống chỉ định dùng pioglitazon trong thời kỳ cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

*** Sản phẩm này không phải là thuốc, không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh.
*** Hiệu quả của sản phẩm có thể thay đổi tùy theo cơ địa của mỗi người.
*** ( Thực phẩm chức năng ) Thực phẩm bảo vệ sức khỏe  giúp hỗ trợ nâng cao sức đề kháng, giảm nguy cơ mắc bệnh, không có tác dụng điều trị và không thể thay thế thuốc chữa bệnh.